Liraglutid 2 mg/vialo učinkovito uravnava krvni sladkor, znižuje težo in ščiti srčno-žilni sistem

Uvod v jedro liraglutida 2 mg/vialo

Dolgo{0}}delujoči agonist receptorjev GLP-1|Z maščobnimi kislinami modificirani peptidi za-nižanje glukoze in hujšanje 2 mg/stekleničko

Generično ime: liraglutid

Zaporedje: Na podlagi strukture človeškega GLP-1 (7-37), modificiranega z aminokislinsko substitucijo in modifikacijo stranske verige maščobnih kislin.

Molekulska teža: Približno 3751,2 Da

Čistost: Večji ali enak 99,0 % (HPLC)

Videz: bel do umaza{0}}bel liofiliziran prašek

Shranjevanje: Zamrzujte pri -20 stopinjah, zaščitite pred svetlobo in hranite na suhem mestu.

Navodila za uporabo in shranjevanje

Liraglutid:

Liraglutid je dolgodelujoč analog-glukagonu-podobnega peptida-1 (GLP-1), ki se reverzibilno veže na albumin prek svoje stranske verige maščobnih kislin, kar znatno podaljša njegovo-razpolovno dobo in omogoča stabilno kontrolo glukoze v krvi in ​​telesne mase z odmerjanjem enkrat na dan. V primerjavi z naravnim GLP-1 je bolj stabilen in ima daljši čas delovanja in vivo. Njegovo močno delovanje agonista receptorja GLP-1 ne samo spodbuja izločanje inzulina in zavira glukagon na način, ki je odvisen od glukoze, ampak tudi upočasni praznjenje želodca in deluje na centralni živčni sistem za zaviranje apetita. Zaradi njegove dokazane učinkovitosti je pomembno raziskovalno orodje pri proučevanju patofizioloških mehanizmov in strategij zdravljenja sladkorne bolezni tipa 2, debelosti in njihovih zapletov.

Raziskovalci presnovnih bolezni pogosto izberejo liraglutid zaradi njegovih široko potrjenih učinkov-nižanja glukoze v krvi in-izgube-teže ter enostavnosti, s katero njegov-režim odmerjanja enkrat-na dan olajša opazovanje sprememb fiziološkega ritma v poskusih na živalih. Deluje tako, da natančno aktivira receptor GLP-1, s čimer se izogne ​​zapletenim stranskim učinkom, povezanim s spolnimi hormoni. Zaradi njegove osrednje vloge pri uravnavanju glikemične homeostaze, presnove energije in prehranjevanja je standardizirano orodje z dobro-opredeljenim mehanizmom in zanesljivimi rezultati v predkliničnih modelih presnovnega sindroma, inzulinske rezistence in bolezni, povezanih z debelostjo.

Uporaba liraglutida:

Aktivira receptor GLP{1}}1, spodbuja izločanje inzulina in zavira sproščanje glukagona na način, ki je odvisen od glukoze-, kar učinkovito upočasni praznjenje želodca in povzroči osrednji občutek sitosti. Liraglutid je dolgo{4}}delujoči hipoglikemični peptid in peptid za uravnavanje telesne teže, razvit na podlagi tehnologije modifikacije stranske verige maščobnih kislin, in je pomembna referenčna molekula v presnovnih raziskavah.

Liraglutid se pogosto uporablja pri proučevanju patoloških mehanizmov in farmakodinamike sladkorne bolezni tipa 2, debelosti in povezanih presnovnih bolezni. Njegove dobro-opredeljene farmakokinetične in farmakodinamične značilnosti zagotavljajo visoko{3}}kakovosten eksperimentalni model za ocenjevanje novih zdravil GLP-1, raziskovanje režimov kombinirane terapije in raziskovanje dolgoročnih strategij presnovne intervencije. Prav tako igra ključno vlogo na osnovnih raziskovalnih področjih, kot so regulacija vnosa hrane, poraba energije in presnova lipidov.

Načini uporabe in shranjevanja

1. Rekonstitucija in priprava:

Priporočeno topilo:

Prednostno topilo: Priloženo sterilno razredčilooznamensko pufersko raztopino s pH 8,0-8,5.

Pomembna opomba: Ne uporabljajte navadne fiziološke raztopine, sterilne vode za injekcije ali drugih nepreverjenih topil. Neustrezna topila lahko povzročijo obarjanje in inaktivacijo.

Za poskusno redčenje: Po raztapljanju v zgoraj-omenjenem posebnem topilu ga lahko drugič razredčite zfiziološka raztopina, ki vsebuje 0,1 % govejega serumskega albumina (BSA).

Standardni postopek priprave:

Priprava topila:

Uporabite namensko topilo, ki je bilo sterilno filtrirano skozi filtrirno membrano 0,22 μm.

Temperaturo topila smo obnovili na sobno temperaturo (20-25 stopinj).

Postopek rekonstitucije:

Dodajte 1,0 ml posebnega topila v 2 mg vialo.

Počasi nalijte vzdolž stene steklenice, da preprečite neposreden udarec na zamrznjeno-pogačo.

Nežno zavrtitevialo vodoravno držite na dlani vsaj 2-3 minute, dokler ne nastane bistra ali rahlo opalescentna raztopina.Močno stresanje, vznemirjenje ali vrtinčenje je strogo prepovedano.

Končna koncentracija: 2 mg/mL (približno 0,53 mM).

Doziranje in redčenje:

Če se ne uporabi takoj, ga je treba čim prej razdeliti v eno-poskusno količino z nizko-adsorpcijskimi epruvetami za kriokonzervacijo.

Za nižje koncentracije uporabitefiziološko raztopino, ki vsebuje 0,1 % BSAza gradientno redčenje in nežno obrnite za mešanje.

Referenca delovne koncentracije/odmerka:

Celični poskusi in vitro: Običajno uporabljeno območje koncentracije je od 0,1 nM do 100 nM

Študije in vivo na živalih: Običajno območje odmerjanja je 0,1 do 0,6 mg/kg (enkrat na dan, subkutana injekcija).

Primer izračuna priprave: Če je potrebna 10 nM delovna raztopina, vzemite 18,9 μL osnovne raztopine in jo dodajte 1 ml gojišča kulture.

Ključne točke, ki jih je treba upoštevati:

Specifičnost topila: Uporabiti je treba posebna topila, kar je ključnega pomena za zagotavljanje njegove topnosti in dolgo{0}}trajnih lastnosti.

Tehnika raztapljanja: Raztopite le z nežnim vodoravnim vrtenjem. Vsako močno ravnanje lahko povzroči denaturacijo ali agregacijo beljakovin.

Aseptični in svetlobno-zaščiteni postopki: Strogo aseptično delovanje in popolna zaščita pred svetlobo skozi celoten proces.

Opazujte rešitev: Raztopina mora biti po rekonstituciji bistra ali rahlo opalescentna. Če se pojavi oborina, vlakna ali razbarvanje, je treba raztopino zavreči.

Pripravljen-za-uporabo: Po rekonstituciji ga je treba uporabitiv 1 uriali za kratek čas shranjeni, kot je določeno.

2. Pogoji shranjevanja:

Nerekonstituiran liofiliziran prašek:

Dolgo{0}}trajno shranjevanje: Hraniti zamrznjeno pri -20 stopinjah, rok uporabnosti 24 mesecev.

Optimalno shranjevanje: Hraniti zamrznjeno pri -80 stopinjah, rok uporabnosti 36 mesecev.

Strogo zaščiteno pred svetlobo: Hraniti ga je treba v originalni vrečki iz aluminija-tesne folije.

Zaščita pred vlago: Hraniti na suhem; vsebuje sušilno sredstvo.

Rekonstituirana raztopina:

Uporabite takoj: Za najboljšo aktivnost uporabite takoj po rekonstituciji.

Kratkoročno shranjevanje-: Hraniti pri 2-8 stopinjah stran od svetlobe največ 24 ur.

Zamrzovanje je strogo prepovedano: Raztopine, ki je bila rekonstituirana, se ne sme ponovno zamrzniti.

Pogoji prevoza:

Liofiliziran prah-: prenaša se s suhim ledom (-78 stopinj).

Pakiranje: svetlo{0}}odporna vrečka iz aluminijaste folije + vakuumsko tesnilo + škatla, izolirana s peno.

3. Standardi stabilnosti in obdelave:

Fizikalno-kemijska stabilnost:

Najbolj stabilen je v pogojih pH namenskega topila.

Občutljivo je na spremembe pH in ionske moči ne-specifičnih topil in je nagnjeno k agregaciji.

Občutljiv na mehanske obremenitve (kot so močne vibracije).

Ključne točke za ohranjanje učinkovin:

Strogo upoštevanje postopkov raztapljanja in redčenja je bistvenega pomena za ohranjanje njegove biološke aktivnosti in dolgotrajnih-farmakokinetičnih lastnosti.

Potrebakarkoli, kontaktirajtenas

Priljubljena oznake: liraglutid 2 mg/viala učinkovito nadzoruje krvni sladkor, zmanjšuje težo in ščiti srčno-žilni sistem, Kitajska liraglutid 2 mg/viala učinkovito nadzoruje krvni sladkor, zmanjšuje težo in ščiti kardiovaskularni sistem proizvajalci, dobavitelji, tovarna