Triptorelin/GnRH 2 mg/viala Zdravljenje hormonsko{1}}odvisnih bolezni

Triptorelin 2 mg/jedro stekleničke uvod

Gonadotropin{0}}analogi hormona, ki sprošča|Dolgo{1}}delujoči agonisti GnRH 2 mg/vialo

Generično ime: Triptorelin

angleško ime: Triptorelin

Zaporedje: pGlu-His-Trp-Ser-Tyr-D-Trp-Leu-Arg-Pro-Gly-NH2

Molekulska teža: Približno 1311,5 Da

Čistost: Večji ali enak 98,0 % (HPLC)

Vsebina: 2 mg/stekleničko

Videz: bel liofiliziran prašek

Shranjevanje: Zamrzujte pri -20 stopinjah, zaščitite pred svetlobo in hranite na suhem mestu.

Navodila za uporabo in shranjevanje

Triptorelin:

Triptorelin je sintetični analog naravnega gonadotropin-sproščajočega hormona (GnRH). Z zamenjavo glicina na položaju 6 z D-triptofanom znatno poveča afiniteto vezave na receptorje GnRH in odpornost proti encimski razgradnji. Za razliko od značilnosti pulzirajočega izločanja naravnega GnRH, triptorelin povzroči močan učinek desenzibilizacije receptorjev ob neprekinjenem dajanju, kar na koncu vodi do globoke supresije izločanja hipofiznega gonadotropina. Zaradi njegovega edinstvenega dvojnega učinka "zaviranja-vžiga" je nenadomestljiv pri proučevanju regulativnih mehanizmov hipotalamusa-hipofize-gonadalne osi, strategij zdravljenja hormonsko-odvisnih bolezni in raziskav,-povezanih z reproduktivno endokrinologijo.

Zaradi njegove močne in trajne hipofizne supresije je triptorelin prednostna izbira za raziskovalce v endokrinologiji, onkologiji in reproduktivni medicini. V primerjavi z naravnim GnRH, ki zahteva utripajoče dajanje, njegove lastnosti dolgotrajnega-delujočega-sproščanja ponujajo operativne prednosti pri preučevanju trajne supresije spolnih hormonov in ocenjevanju zaviralnih učinkov na hormonsko-odvisno rast tumorja. Njegov dobro{5}}odvisen od odmerka-učinek je standardizirano in predvidljivo ključno orodje v predkliničnih modelih bolezni, kot so rak prostate, rak dojke, endometrioza in osrednja prezgodnja puberteta.

Uporaba triptorelina:

V začetni fazi za kratek čas spodbudi hipofizo k sproščanju gonadotropinov, ki nato povzročijo močan učinek desenzibilizacije hipofize z znižanjem regulacije receptorjev, kar vodi do trajnega in globokega zatiranja izločanja spolnih hormonov. Triptorelin je močan agonist GnRH, ki temelji na dvofaznem delovanju "inhibicije požara" in je klasično orodje za preučevanje inhibicije delovanja osi spolnih hormonov.

Triptorelin se pogosto uporablja v hormonsko-odvisnih tumorskih modelih, reproduktivnih endokrinoloških študijah in raziskovanju mehanizmov prezgodnje pubertete. Njegov dobro-definiran farmakološki mehanizem delovanja zagotavlja visoko{3}}kakovosten raziskovalni model za ocenjevanje novih režimov hormonske terapije, preučevanje dolgoročnega-odziva hipofize na analoge GnRH in raziskovanje vloge spolnih hormonov pri razvoju bolezni. Prav tako je ključnega pomena pri ocenjevanju protitumorskih zdravil in preučevanju fizioloških učinkov supresije gonad.

Metode uporabe in shranjevanja

1. Rekonstitucija in priprava:

Priporočeno topilo:

Prednostno topilo: sterilna voda za injekcijeozsterilna pufrska raztopina natrijevega acetata s pH 5,0-7,0.

Optimizacija stabilnosti: Sterilna voda za injekcije, ki vsebuje 0,1 % manitola

Za notranjo injekcijo: razredčite s sterilno fiziološko raztopino.

Pomembna opomba: Izogibajte se uporabi alkalnih topil ali topil, ki vsebujejo konzervanse (kot je benzil alkohol).

Standardni postopek priprave:

Priprava topila:

Topila smo sterilno filtrirali skozi 0,22 μm filtrirno membrano.

Temperaturo topila smo obnovili na sobno temperaturo (20-25 stopinj).

Postopek rekonstitucije:

Dodajte 1,0 ml priporočenega vehikla v 2 mg vialo.

Počasi polijte prašek vzdolž stene steklenice, da preprečite neposreden udarec po prašku.

Nežno vrtite vialo 3-5 minut, dokler se popolnoma ne raztopi.

Končna koncentracija: 2 mg/mL (približno 1,52 mM)

Doziranje in redčenje:

Takoj razdelite v odmerke za enkratno-uporabo po 20-50 μl z uporabo kriovial z nizko absorpcijo.

Razredčite do zahtevane delovne koncentracije s sterilno fiziološko raztopino ali PBS.

Jasno označevanje: ime, koncentracija, datum priprave, številka serije

Med delovanjem se strogo izogibajte svetlobi.

Referenčna delovna koncentracija/odmerek:

Celični poskusi in vitro: Običajno uporabljeno območje koncentracije je od 0,1 nM do 1 μM

Poskusi na živalih in vivo: Običajno uporabljeno območje odmerjanja je 50 do 500 ug/kg (subkutana injekcija, enkratni odmerek ali po protokolu študije).

Primer izračuna priprave: Če je potrebna 1 μM delovna raztopina, vzemite 0,66 μL osnovne raztopine in jo dodajte 1 ml gojišča kulture.

Ključne točke, ki jih je treba upoštevati:

Nežno raztopite: Izogibajte se vrtinčenju ali močnemu tresenju; nežno zavrtite, da se raztopi.

Stroga aseptična tehnika: Operacije se izvajajo v napi z laminarnim tokom z uporabo sterilnega potrošnega materiala.

Popolna zaščita pred svetlobo: Občutljivo na svetlobo, vse korake je treba izvajati v -zaščitenih pogojih.

Pripravite in uporabite takoj: Stabilnost je po rekonstituciji omejena, zato je priporočljivo uporabiti čim prej.

Da bi se izognili adsorpciji: Razredčite z raztopino, ki vsebuje 0,1 % govejega serumskega albumina ali silanizirane nizko-adsorpcijske epruvete.

2. Pogoji shranjevanja:

Nerekonstituiran liofiliziran prašek:

Dolgo{0}}shranjevanje: Zamrznjeno pri -20 stopinjah, rok trajanja 24 mesecev

Optimalno shranjevanje: -80 stopinj (globoko zamrzovanje), rok trajanja 36 mesecev.

Strogo zaščiteno pred svetlobo: Hraniti ga je treba v originalni svetlo{0}}tesni vrečki iz aluminijaste folije.

Zaščita pred vlago: Ohranite na suhem, z vgrajenim -sušilnim sredstvom.

Rekonstituirana raztopina:

takojpo rekonstituciji za optimalno delovanje.

Kratkoročno shranjevanje-: Hladite pri 2-8 stopinjah, stran od svetlobe, za največ 8 ur.

Prepakirajte in zamrznite: Hraniti pri -20 stopinj ali -80 stopinj stran od svetlobe, za največ 1 teden.

Ponavljajoči se cikli zamrzovanja-odmrzovanja so strogo prepovedani: največ en cikel zamrzovanja-odmrzovanja.

Prevozni pogoji:

Liofiliziran prah-: transportirano s suhim ledom (-78 stopinj)

Kratkoročno pošiljanje-: Prevaža se z ledenimi vložki pri 2-8 stopinjah, kar zagotavlja dostavo v 48 urah.

Pakiranje: svetlo{0}}odporna vrečka iz aluminijaste folije + vakuumsko tesnilo + škatla, izolirana s peno

3. Standardi stabilnosti in obdelave:

Kemična in fizikalna stabilnost:

Je razmeroma stabilen v vodnih raztopinah s pH-vrednostjo 5,0–7,0.

Izogibajte se stiku z močnimi kislinami, močnimi alkalijami in oksidanti.

Občutljiv na mehanske obremenitve (kot je močno pihanje ali vrtinčenje).

Vzdrževanje bioaktivnosti:

Pravilno alikvotiranje in shranjevanje pri -80 stopinjah sta ključnega pomena za ohranjanje dolgoročne dejavnosti.

Pred uporabo raztopino odmrznite in počasi odmerite na led.

Potrebakarkoli, kontaktirajtenas

Priljubljena oznake: triptorelin/gnrh 2 mg/viala zdravljenje hormonsko-odvisnih bolezni, Kitajska triptorelin/gnrh 2mg/viala zdravljenje hormonsko-odvisnih bolezni proizvajalci, dobavitelji, tovarna