Cagrilintide 5 mg/viala učinkovito zavira apetit in povečuje porabo energije

Cagrilintide 5 mg/jedro stekleničke uvod

Dolgodelujoči-farmacevtski analog amilina|Izdelan na Kitajskem agonist amilinskega receptorja 5 mg/vialo

Splošno ime: Cagrilintid

Šifra raziskav in razvoja: AM833

Strukturni tip: Aciliran peptid, ki temelji na optimizaciji zaporedja naravnega amilina

Tarča: amilinski receptor (AMYR)

Čistost: Več kot ali enako 99,0 % (detekcija HPLC)

Videz: bel liofiliziran prašek

Shranjevanje: Hraniti zamrznjeno pri -20 stopinjah stran od svetlobe; po odtajanju ohladite na 2-8 stopinj.

Glavne prednosti in funkcije

Cagrilintid je adolgo{0}}delujoči agonist amilinskega receptorja, zasnovan na osnovi optimizirane molekularne strukture naravnega amilina, in jepomemben predstavnik naslednje generacije zdravil za uravnavanje telesne teže. Avtor:posebej aktivira amilinski receptor, močno zavira apetit, upočasni praznjenje želodca in uravnava telesno težo.v centralnem živčnem sistemu in perifernih tkivih. Izkazalo se je izjemnoučinki izgube teže in potencial za izboljšanje metabolizma v študijah debelosti, sladkorne bolezni tipa 2 in povezanih presnovnih sindromov, izdelovanjeključna molekula orodja za raziskave mehanizmov za uravnavanje telesne teže in razvoj zdravil za presnovne bolezni.

✅ NatančnaMehanizem delovanja:

Centralno zaviranje apetita: deluje naarkuatnega jedra in parabrahialnega jedra hipotalamusa ter jedra solitarnega trakta v možganskem deblu, ki povzroča močan in trajen občutek sitosti z aktiviranjem amilinskih receptorjev.

Regulacija periferne presnove:

Bistvenoupočasni hitrost praznjenja želodcain podaljša čas, ko hrana ostane v želodcu.

Zavirapostprandialno izločanje glukagonain izboljša nadzor krvnega sladkorja

rahlopoveča porabo energijein spodbuja "porjavitev" belega maščobnega tkiva.

Farmakokinetične-delujoče značilnosti: modifikacijas stranskimi verigami maščobnih kislin znatno podaljša-razpolovno dobo, podpiraenkrat-tedenskorežim odmerjanja.

Selektivnost receptorjev: Ima visoko afiniteto in selektivnost za amilinski receptor, s čimer se izogne ​​tveganju navzkrižne-reaktivnosti s kalcitonin receptorjem.

✅ Kakovostprednosti kitajskih proizvajalcev:

Napredne tehnike sintetičnega spreminjanja:

Z zaposlovanjemsinteza peptidov v trdni{0}}fazi v kombinaciji z lastniško tehnologijo ciljnega spreminjanja-verige maščobnih kislin, je učinkovitost modifikacije večja ali enaka 95 %.

Optimiziranopogoji reakcije aciliranjazagotavljajo natančno povezavo verig C18 dikislin maščobnih kislin.

Celoten izkoristek sinteze Večji ali enak 80 %, z veliko{1}}proizvodno zmogljivostjo, ki doseže kilogramsko raven.

Večdimenzionalni sistem čiščenja in nadzora kakovosti:

Štiri{0}}stopenjski postopek čiščenja: ionska izmenjava → hidrofobna kromatografija → molekularno sito → HPLC z reverzno{0}}fazo

Nadzor čistosti: RP-HPLC čistost Večja ali enaka 99,0 %, SEC-HPLC vsebnost monomera Večja ali enaka 98,5 %.

Strukturna potrditev:

Natančno določanje molekulske mase z masno spektrometrijo (MS)

Preverjanje povezovalnih mest verige maščobnih kislin z jedrsko magnetno resonanco (NMR).

Analiza stabilnosti sekundarne strukture s krožnim dikroizmom (CD).

Ključni nadzor nečistoč:

Relevantne peptidne nečistoče: izbrisane sekvence, produkti oksidacije, produkti deamidacije

Procesne nečistoče: ostanki verige maščobnih kislin, ostanki organskih topil

Preverjanje bioaktivnosti:

In vitro test vezave na receptor: Določanje afinitete (vrednost KD) za amilinski receptor.

Eksperiment funkcionalnega cAMP: Preverjanje agonistične aktivnosti receptorjev (vrednost EC50)

Farmakodinamični model in vivo: Preverjanje učinkov izgube teže z uporabo živalskega modela-povzročene debelosti (DIO).

Študija stabilnosti:

Popolno pospešeno testiranje stabilnosti (40 stopinj /75% RH, 6 mesecev).

Podatki o dolgoročni- stabilnosti (-20 stopinj, 24 mesecev)

Svetlobna stabilnost in ciklični preskus temperature

✅ IzdelekLastnosti:

Visoka moč in dolgotrajen-učinek: En odmerek lahko povzroči-učinek zaviranja apetita, ki traja do en teden.

Visoka selektivnost: Vrhunska selektivnost za amilinske receptorje v primerjavi z naravnim amilinom

Dober varnostni profil: Klinične študije so pokazale dobro varnost in prenašanje.

Sinergijski potencial: Ima sinergističen učinek z agonisti receptorjev GLP-1, kar bistveno poveča učinek hujšanja.

Navodila za uporabo in shranjevanje

1. Rekonstitucija in priprava:

Posebno topilo:

Priloženo sterilno razredčilo za rekonstitucijo(pufer pH 7,4–8,0).

Uporabanavadne fiziološke raztopine, sterilne vode za injekcije ali drugih ne{0}}namenskih topil je strogo prepovedano.

Standardni postopek priprave:

Počasi vbrizgajte 1,0 ml posebnega vehikla vzdolž notranje stene viale.

Nežno zavrtitevialo vodoravno držite v dlani 2-3 minute.

Bistra ali rahlo opalescentna raztopinadobimo pri 5 mg/mL.

Izvedite drugo redčenje z istim razredčilom ali fiziološko raztopino, ki vsebuje 0,1 % BSA.

Ključne točke, ki jih je treba upoštevati:

Med postopkom raztapljanja se izogibajte močnemu stresanju in vrtinčenju.

Uporabiti je treba rekonstituirano raztopinov 1 uri.

Pred uporabo vizualno preglejte raztopino, da se prepričate, da je bistra in brez delcev.

2. Pogoji shranjevanja:

Nerekonstituiran liofiliziran prašek:

Shranjujte zamrznjeno pri -20 stopinjah, rok uporabnosti24 mesecev.

Shranjujte zamrznjeno pri -80 stopinjah; rok trajanja36 mesecev.

Izogibajte se ponavljajočim se ciklom zamrzovanja-odmrzovanja

Rekonstituirana raztopina zdravila:

za 24 urv hladilniku na 2-8 stopinj.

Ne zamrzujte.

Pogoji prevoza:

Prevoz suhega ledu (pod -78 stopinj)

Vakuumsko izolirana embalaža

Opremljen z napravo za merjenje temperature

3. Raziskovalni in aplikativni načrt:

Predklinične študije na živalih:

Osnovni model:

Model mišje/podgane-povzročene debelosti (DIO).

Zuckerjev model debele podgane

Model presnovnega sindroma, ki ga povzroči -prehrana z veliko maščob

Režim odmerjanja:

Subkutana injekcija: 0,1-1,0 mg/kg, 1-2 krat na teden.

Intraperitonealna injekcija: 0,5-2,0 mg/kg, 1-2 krat na teden.

Načrt zdravljenja:

Kratkoročna-učinkovitost: 4–8 tednov

Dolgotrajna-učinkovitost: 12-24 tednov

Indikatorji spremljanja:

Teža, vnos hrane, telesna sestava

Krvni sladkor, insulin, krvni lipidi

Poraba energije, dihalni kvocient

Študija mehanizma delovanja:

Zasedenost receptorjev in signalne poti

Centralni krog za regulacijo apetita

Mehanizem periferne presnovne regulacije

Sinergistični učinek z drugimi presnovnimi zdravili

4. Predlogi eksperimentalne zasnove:

Raziskovanje odmerka: Nastavite 3-4 gradiente odmerka

Nastavitev nadzorne skupine:

Kontrolna skupina topila

Pozitivna kontrolna skupina (npr. liraglutid)

Skupina kombiniranega zdravljenja (v kombinaciji z GLP-1RA)

Časovne točke opazovanja: Dinamično spremljanje v več časovnih točkah

Zakaj izbrati Cagrilintide, izdelan na Kitajskem?

Tehničniprednosti:

Obvladovanje tehnologije modifikacije stranske verige jedra maščobnih kislin

Imeti popolnoma neodvisne pravice intelektualne lastnine

Popolna tehnološka platforma od raziskav in razvoja do proizvodnje

Proizvodni obrati, ki izpolnjujejo mednarodne standarde cGMP

KakovostGarancija:

Čistost Večja ali enaka 99,0 %, posamezne nečistoče Manj ali enaka 0,5 %

Konsistentnost serije RSD < 5%

Celotna kakovostna študijska dokumentacija

Študija primerljivosti kakovosti z originalnim zdravilom

AplikacijaPodpora:

Navedite podrobne tehnične informacije

Podpora za eksperimentalno načrtovanje

Pomoč pri analizi podatkov

Storitve po meri

Stroškiprednost:

Veliko{0}}proizvodnja znižuje stroške

V primerjavi z uvoženimi izdelki imajo jasno cenovno prednost.

Stabilna dobava in pravočasna dobava

Specifikacije prilagodljive embalaže

Navodila za raziskovanje in uporabo

Raziskave debelosti:

Mehanizem uravnavanja apetita

Strategije nadzora telesne teže

Regulacija energetskega metabolizma

Izboljšana telesna sestava

Presnovne bolezni:

Sladkorna bolezen tipa 2

Metabolični sindrom

Nealkoholna maščobna bolezen jeter

Srčno-žilno presnovno tveganje

Kombinirano zdravljenje:

Sinergistični učinek z GLP-1RA

Kombinacija z drugimi presnovnimi regulatorji

Razvoj-kombinacijske terapije s fiksnimi odmerki

Osebni načrt zdravljenja

Translacijska medicina:

Predklinična ocena varnosti

Farmakokinetične študije

Raziskovanje optimalnega režima odmerjanja

Odkritje biomarkerjev

Referenca podatkov o predkliničnih raziskavah

Farmakodinamični podatki:

Učinek hujšanja: V modelu DIO lahko odmerek 0,3-1,0 mg/kg povzroči izgubo teže, odvisno od odmerka.

Zatiranje hranjenja: bistveno zmanjša 24-urni vnos hrane.

Presnovne izboljšave: Izboljšana občutljivost za inzulin, znižana glukoza v krvi na tešče

Varnost: Široko terapevtsko okno, brez očitnih toksičnih reakcij.

Farmakokinetika:

Razpolovna -doba: približno 120 ur

Biološka uporabnost: večja ali enaka 85 % za subkutano injiciranje

Volumen porazdelitve: visoka stopnja vezave na beljakovine v plazmi

Očistek: z razgradnjo peptidaze in izločanjem skozi ledvice

Povzemite

kagrilintid,nova generacija dolgo{0}}delujočih agonistov amilinskega receptorja, ima pomembno znanstveno vrednost in obetavne klinične aplikacije vuravnavanje telesne teže in zdravljenje presnovnih bolezni. Kitajski proizvajalci z naprednimi tehnologijami sintetičnega modificiranja, strogimi sistemi nadzora kakovosti in obsežnimi raziskovalnimi podatki, zagotavljajo raziskovalcem po vsem svetuvisoko{0}}kakovostna, zelo aktivna raziskovalna orodja. Močne, dolgo{2}}delujoče lastnosti in ugoden varnostni profiltega izdelka nudi močno podporo raziskavam in razvoju zdravil pri debelosti in z njo povezanih presnovnih boleznih.

Potrebakarkoli, kontaktirajtenas

Priljubljena oznake: cagrilintide 5mg/viala učinkovito zavira apetit in povečuje porabo energije, Kitajska cagrilintide 5mg/viala učinkovito zavira apetit in povečuje porabo energije proizvajalci, dobavitelji, tovarna